《珍珠囊》：「主傷風頭痛，開腠理，解表發汗，去皮膚風濕。」
《本經疏證》：「其用之道有六：曰和營，曰通陽，曰利水，曰下氣，曰行瘀，曰補中。」
桂枝煎劑有降溫解熱作用，對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、傷寒桿菌、常見致病皮膚真菌、流感病毒均有抑制作用。桂皮油、桂皮醛對結核桿菌有抑制作用。
桂皮油有健胃、緩解胃腸道痙攣及利尿、強心等作用。
桂皮醛有鎮痛、鎮靜、抗驚厥作用。

一、發汗作用

桂枝辛溫行散，透達營衛，善於外行肌腠，祛除風寒，而奏解表之功。《本草備要》提到：桂枝能「發汗解肌」，《醫學啟源》也說：「其用有四：治傷風頭痛，一也；開肌理，二也；解表，三也；去皮風濕，四也。」
桂枝水煎劑及其有效成分桂皮醛、桂皮酸鈉可使由傷寒、副傷寒菌苗致熱的家兔體溫降低，並能使正常小鼠的體溫和皮膚溫度下降，其解熱和降溫作用可能是由於皮膚血管擴張，促進發汗使散熱增加所致。近來發現桂枝對體溫有雙向調節作用。

二、鎮靜

桂枝具有明顯的鎮靜、抗驚厥作用。桂枝的總揮髮油、水提物及其有效成分桂皮醒可使小鼠自主活動減少，巴比妥類催眠藥的催眠作用增強，對抗苯丙胺所致中樞神經系統過度興奮，並能延長士的寧所致強直性驚厥的死亡時間，減少煙鹼引起的強直性驚厥及死亡的發生率，還可抑制小鼠聽源性驚厥等。

三、止痛功效

桂枝煎劑及桂枝水提物加總揮髮油的混合物給小鼠灌服，對熱刺激引起的疼痛反應有明顯的抑制作用，並能提高痛闕值，桂枝複方的鎮痛作用更好。
《本草經疏》提到桂枝：「實表祛邪。主利肝肺氣，頭痛，風痹，骨節攣痛。」.《本草再新》：「治手足發冷作麻、筋抽疼痛，並外感寒涼等症。」

四、減少心血管疾病

經現代研究認為該功效與心血管系統等有關。對心血管的作用：桂枝水煎劑腹腔注射，能使小鼠心肌營養血流量增加，且有擴張外周血管作用，增加冠脈流量。

五、抗癌

桂枝中含有一些化學成分，如桂枝素、桂枝酸等，具有一定的抗癌藥理活性，但其對於癌症的治療作用還需要進一步的研究和驗證。

六、抗發炎

桂枝具有一定的抗發炎作用。桂枝中的化學成分，如桂枝素、桂皮素等，具有一定的抗氧化和抗發炎作用。
研究發現，桂枝可以抑制發炎介質的產生，減輕發炎反應，對於治療某些發炎疾病具有一定的作用。
桂枝煎劑、總揮髮油等對角叉菜膠、蛋清、二甲苯等所致急性炎症有明顯的抑製作用，且能明顯抑制小鼠腹腔毛細血管通透性亢進，桂枝總揮髮油尚能抑制小鼠棉球肉芽腫。其揮髮油部分由呼吸道排出，對呼吸道炎症有消炎作用。
桂枝尚能抑制IgE所致肥大細胞脫粒釋放介質，還能抑制補體活性；總揮髮油對過敏性炎症模型大鼠佐劑性關節炎有抑制作用，表明桂枝有抗過敏作用。

七、抗菌、抗病毒

桂枝具有一定的抗病毒作用。研究表明，桂枝中的一些化學成分具有抗病毒活性，如桂枝醛、桂皮素等。桂枝可以增強人體免疫力，提高機體對於病毒的抵抗能力，從而起到一定的抗病毒作用。
體外實驗證明，桂枝水煎液對金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌以及某些常見的致病性真菌均有較強的抑制作用。醇提取物對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、炭疽桿菌、霍亂弧菌等也有抑制效果。桂皮油、桂皮酵對變形桿菌、結核桿菌有抑製作用。此外，對流感病毒亞洲甲型京科68-1株，孤兒病毒(ECHO11)均有抑制效果，可以預防新冠肺炎。